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本文对原位镁催化剂近年的工作进行了总结,对由单活泼氢手性配体生成的原位镁催化剂在不对称合成中的应用进行了系统归纳和分类。介绍了由单氮氢键、单酚羟基和单醇羟基构成的手性配体的设计和发展及其在原位镁催化剂中的应用,实现了多种类型的不对称催化反应过程和化学键的形成方式。对于原位镁催化策略的进一步探索,将有助于研究和推广更多类型廉价环保金属资源催化的化学转化过程。
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多肽药物具有生物活性高、药用剂量小、产业化开发优势明显等诸多优点,已成为全球关注的创新药物研发热点之一.但是其代谢不稳定、半衰期短及较难通透组织屏障等缺点严重阻碍了多肽新药在临床治疗中的广泛应用.为了解决这些限制多肽药物的瓶颈,本课题组发展了一系列的改造策略.通过这些策略的应用,以期加快多肽药物临床应用的步伐.本文主要结合本课题组的工作对多肽新药创制过程中所遇到的关键问题及解决思路进行综述.
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